皮膚に用いる薬2
ステロイド性抗炎症成分・その他外用鎮痛消炎成分
1. ステロイド性抗炎症成分
① 作用
副腎皮質ホルモン(ステロイドホルモン)の持つ抗炎症作用に着目し、それと共通する化学構造(ステロイド骨格)を持つ化合物が人工的に合成され、抗炎症成分(ステロイド性抗炎症成分)として用いられます。
主なステロイド性抗炎症成分としては、以下のようなものがあります。
- デキサメタゾン
- プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル、プレドニゾロン酢酸エステル
- ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン酪酸エステル、ヒドロコルチゾン酢酸エステル 等
外用の場合はいずれも末梢組織(患部局所)における炎症を抑える作用を示し、特に、痒みや発赤などの皮膚症状を抑えることを目的として用いられます。
② 留意事項
(a) 免疫機能の低下
好ましくない作用として末梢組織の免疫機能を低下させる作用も示し、細菌、真菌、ウイルス等による皮膚感染(みずむし・たむし等の白癬症、にきび、化膿症状)や持続的な刺激感の副作用が現れることがあります。
水痘(水疱瘡)、みずむし、たむし等または化膿している患部については症状を悪化させるおそれがあり、使用を避ける必要があります。
(b) 適用対象となる症状
外皮用薬で用いられるステロイド性抗炎症成分は、体の一部分に生じた湿疹、皮膚炎、かぶれ、あせも、虫さされ等の一時的な皮膚症状(ほてり・腫れ・痒み等)の緩和を目的とするもので、広範囲に生じた皮膚症状や、慢性の湿疹・皮膚炎を対象とするものではありません。
(c) 長期連用
ステロイド性抗炎症成分をコルチゾンに換算して1gまたは1mL中0.025mgを超えて含有する製品では、特に長期連用を避ける必要があります。
医薬品の販売等に従事する専門家においては、まとめ買いや頻回に購入する購入者等に対して、注意を促していくことが重要です。
(d) 広範囲の患部
短期間の使用であっても、患部が広範囲にわたっている人では、ステロイド性抗炎症成分を含有する医薬品が患部全体に使用されると、ステロイド性抗炎症成分の吸収量が相対的に多くなるため、適用部位を限る等、過度の使用を避けるべきです。
2. 非ステロイド性抗炎症成分
分子内にステロイド骨格を持たず、プロスタグランジンの産生を抑える作用(抗炎症作用)を示す成分を**非ステロイド性抗炎症薬(NSAIDs: Non-Steroidal Anti-Inflammatory Drugs)**といいます。
① 皮膚の炎症によるほてりや痒みの緩和に用いられる成分(ウフェナマート)
作用
ウフェナマートは、末梢組織(患部局所)におけるプロスタグランジンの産生を抑える作用については必ずしも明らかにされておらず、炎症を生じた組織に働いて、細胞膜の安定化、活性酸素の生成抑制などの作用により、抗炎症作用を示すと考えられています。
湿疹、皮膚炎、かぶれ、あせも等による皮膚症状の緩和を目的として用いられます。
留意事項
ウフェナマートの副作用として、刺激感(ヒリヒリ感)、熱感、乾燥感が現れることがあります。
② 筋肉痛、関節痛、打撲、捻挫等による鎮痛に用いられる成分
作用
非ステロイド性抗炎症成分のうち、インドメタシン、ケトプロフェン、フェルビナク、ピロキシカム、ジクロフェナクナトリウムについては、皮膚の下層にある骨格筋や関節部まで浸透してプロスタグランジンの産生を抑える作用を示し、筋肉痛、関節痛、肩こりに伴う肩の痛み、腰痛、腱鞘炎、肘の痛み(テニス肘等)、打撲、捻挫に用いられます。
留意事項
(a) 長期連用
過度に使用しても鎮痛効果が増すことはなく、その場合の安全性は確認されていないため、以下のような目安が定められています。
- 多くの塗り薬またはエアゾール剤:1週間当たり50g(または50mL)を超えての使用を避ける
- 貼付剤:連続して2週間以上の使用を避ける
いずれも長期連用を避ける必要があり、医薬品の販売等に従事する専門家においては、まとめ買いや頻回に購入する者に対して、注意を促していくことが重要です。
(b) 皮膚感染症
殺菌作用はないため、皮膚感染症に対しては効果がなく、痛みや腫れを鎮めることでかえって皮膚感染が自覚されにくくなる(不顕性化する)おそれがあるため、みずむし、たむし等または化膿している患部への使用は避ける必要があります。
(c) 喘息
内服で用いられる解熱鎮痛成分と同様、喘息の副作用を引き起こす可能性があるため、喘息を起こしたことがある人では、使用を避ける必要があります。
(d) 胎児への影響
吸収された成分の一部が循環血液中に入る可能性があり、妊婦または妊娠していると思われる女性では、胎児への影響を考慮して、使用を避けるべきです。これは、インドメタシン、ケトプロフェン、ピロキシカム等を妊娠末期のラットに経口投与した実験において、その胎児に高度〜中等度の動脈管の収縮がみられたとの報告があるためです。
(e) 小児への影響
小児への使用については有効性・安全性が確認されておらず、以下のように年齢制限があります。
| 成分 | 対象外年齢 |
|---|---|
| インドメタシン(含量1%未満の外皮用薬) | 11歳未満の小児 |
| インドメタシン含量1%の貼付剤 | 15歳未満の小児 |
| その他の成分を主薬とする外用鎮痛薬 | 15歳未満の小児 |
③ インドメタシン
適用部位の皮膚に、腫れ、ヒリヒリ感、熱感、乾燥感が現れることがあるため、皮膚が弱い人がインドメタシン含有の貼付剤を使用する際には、あらかじめ1〜2cm角の小片を腕の内側等の皮膚の薄い部位に半日以上貼ってみて、皮膚に異常を生じないことを確認することが推奨されています。
④ ケトプロフェン
(a) アレルギー感作
チアプロフェン酸、スプロフェン、フェノフィブラート(いずれも医療用医薬品の有効成分)またはオキシベンゾン、オクトクリレン(化粧品や医薬部外品に紫外線吸収剤として配合される化合物)のような物質でアレルギー感作された人は、それらと分子の化学構造が類似しているケトプロフェンでもアレルギーを起こすおそれが大きいと考えられています。
これらの成分でアレルギー症状(発疹・発赤、痒み、かぶれ等)を起こしたことがある人については、ケトプロフェンの使用を避けることとされています。
なお、アレルギー感作とは、免疫機構が物質をアレルゲンとして認識するようになることをいいます。
【チアプロフェン酸、スプロフェン、フェノフィブラート】 チアプロフェン酸は内服薬として用いられる非ステロイド性抗炎症成分、スプロフェンは外用薬として用いられる非ステロイド系抗炎症成分、フェノフィブラートは脂質異常症用薬(内服)の成分です。
(b) 副作用
まれに重篤な副作用として、アナフィラキシー、接触皮膚炎、光線過敏症を生じることがあります。
その他の副作用として、腫れ、刺激感、水疱、ただれ、色素沈着、皮膚乾燥が現れることがあります。
(c) 光線過敏症
紫外線により、使用中または使用後しばらくしてから重篤な光線過敏症が現れることがあるため、ケトプロフェンが配合された外皮用薬を使用している間および使用後も当分の間は、天候にかかわらず、戸外活動を避けるとともに、日常の外出時も塗布部を衣服、サポーター等で覆い、紫外線に当たるのを避ける必要があります。ただし、ラップフィルム等の通気性の悪いもので覆うことは適当ではありません。
⑤ ピロキシカム
今のところ重篤なものは知られていませんが、光線過敏症の副作用を生じることがあり、野外活動が多い人では、他の抗炎症成分が配合された製品が選択されることが望ましいとされています。
このほか、副作用として腫れ、かぶれ、水疱、落屑(皮膚片の剥がれ落ち)などが現れることがあります。
⑥ サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール
皮膚から吸収された後、サリチル酸に分解されて、末梢組織(患部局所)におけるプロスタグランジンの産生を抑える作用も期待されます。
主として局所刺激により患部の血行を促し、また、末梢の知覚神経に軽い麻痺を起こすことにより、鎮痛作用をもたらすと考えられています。
⑦ イブプロフェンピコノール
イブプロフェンの誘導体ですが、外用での鎮痛作用はほとんど期待できません。
吹き出物(面皰)に伴う皮膚の発赤や腫れを抑えるほか、吹き出物の拡張を抑える作用があるとされ、専らにきび治療薬として用いられます。
なお、イブプロフェンの誘導体とは、イブプロフェンの分子内の一部分が変化して生じた化合物をいいます。
⑧ グリチルリチン酸類
比較的穏やかな抗炎症作用を示す成分として、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム等が配合されている場合があります。
3. 局所麻酔成分
きり傷、擦り傷、掻き傷等の創傷面の痛みや、湿疹、皮膚炎、かぶれ、あせも、虫さされ等による皮膚の痒みを和らげることを目的として、ジブカイン塩酸塩、リドカイン、アミノ安息香酸エチル、テシットデシチン等の局所麻酔成分が配合されている場合があります。
4. アンモニア
① 作用
皮下の知覚神経に麻痺を起こさせる成分として、アンモニアが主に虫さされによる痒みに用いられます。
② 留意事項
皮膚刺激性が強いため、粘膜(口唇等)や目の周りへの使用は避ける必要があります。
5. 抗ヒスタミン成分
① 作用
湿疹、皮膚炎、かぶれ、あせも、虫さされ等による皮膚の痒みの発生には、生体内の伝達物質であるヒスタミンが関与しています。
外用薬で用いられる抗ヒスタミン成分は、適用部位の組織に浸透して、肥満細胞から遊離したヒスタミンとその受容体タンパク質との結合を妨げることにより、患部局所におけるヒスタミンの働きを抑えます。
湿疹、皮膚炎、かぶれ、あせも、虫さされ等による一時的かつ部分的な皮膚症状(ほてり・腫れ・痛み等)の緩和を目的として、ジフェンヒドラミン、ジフェンヒドラミン塩酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジフェニルイミダゾール、イソチペンジル塩酸塩等の抗ヒスタミン成分が用いられます。
② 留意事項
副作用として、患部の腫れが現れることがあります。
6. 局所刺激成分
① 冷感刺激成分
皮膚表面に冷感刺激を与え、軽い炎症を起こして反射的な血管の拡張による患部の血行を促す効果を期待して、また、知覚神経を麻痺させることによる鎮痛・鎮痒の効果を期待して、メントール、カンフル、ハッカ油、ユーカリ油等が配合されている場合があります。
打撲や捻挫などの急性の腫れや熱感を伴う症状に対しては、冷感刺激成分が配合された外用鎮痛薬が適すとされます。
なお、刺激が強すぎるため、目や目の周り、粘膜面への使用を避けることとされています。
② 温感刺激成分
作用
皮膚に温感刺激を与え、末梢血管を拡張させて患部の血行を促す効果を期待して、カプサイシン、ノニル酸ワニリルアミド、ニコチン酸ベンジルエステル等が配合されている場合があります。
このほか、皮膚に軽い灼熱感を与えることで痒みを感じにくくさせる効果を期待して、クロタミトンが配合されている場合もあります。
カプサイシンを含む生薬成分として、トウガラシも同様に用いられます。
生薬成分の概要
| 生薬名 | 基原 |
|---|---|
| トウガラシ | ナス科のトウガラシの果実を基原とする生薬である。 |
留意事項
温感刺激成分は、人によっては刺激が強すぎて、副作用として痛みが現れることがあります。
特に、温感刺激成分を主薬とする貼付剤では、貼付部位をコタツや電気毛布等の保温器具で温めると強い痛みを生じやすくなるほか、いわゆる低温やけどを引き起こすおそれがあるので、注意が必要です。
入浴前後の使用も適当でなく、入浴1時間前には剥がし、入浴後は皮膚のほてりが鎮まってから貼付するべきです。
なお、刺激が強すぎるため、目や目の周り、粘膜面への使用を避けることとされています。
7. 収斂・皮膚保護成分
① 作用
酸化亜鉛は、患部のタンパク質と結合して皮膜を形成し、皮膚を保護する作用を示します。
創傷面に薄い皮膜を形成して保護することを目的として、**ピロキシリン(ニトロセルロース)**が用いられることもあります。
② 留意事項
酸化亜鉛、ピロキシリンのいずれも患部が浸潤または化膿している場合、傷が深いときなどには、表面だけを乾燥させてかえって症状を悪化させるおそれがあり、使用を避けることとされています。
8. 組織修復成分
損傷皮膚の組織の修復を促す作用を期待して、アラントインやビタミンA油が配合されている場合があります。
9. 血管収縮成分
きり傷、擦り傷、掻き傷等の創傷面からの出血を抑えることを目的として、ナファゾリン塩酸塩等のアドレナリン作動成分が配合されている場合があります。
創傷面に浸透して、その部位を通っている血管を収縮させることによる止血効果を期待して用いられます。
10. 血行促進成分
① 作用
患部局所の血行を促すことを目的として、**ヘパリン類似物質、ポリエチレンスルホン酸ナトリウム、ニコチン酸ベンジルエステル、ビタミンE(トコフェロール酢酸エステル、トコフェロール等)**等が用いられます。
ヘパリン類似物質については、抗炎症作用や保湿作用(その構造中に硫酸基、カルボキシル基、水酸基などの多くの親水基を持ち、高い保湿能を有する)も期待されます。
② 留意事項
ヘパリン類似物質、ポリエチレンスルホン酸ナトリウムには、血液凝固を抑える働きがあるため、出血しやすい人、出血が止まりにくい人、出血性血液疾患(血友病、血小板減少症、紫斑症など)の診断を受けた人では、使用を避ける必要があります。
11. 漢方処方製剤等
外用の漢方処方製剤には、以下のようなものがあります。
漢方処方製剤の種類と概要
紫雲膏
- ひび、あかぎれ、しもやけ、うおのめ、あせも、ただれ、外傷、火傷、痔核による疼痛、肛門裂傷、湿疹・皮膚炎に適すとされる。
- 湿潤、ただれ、火傷または外傷のひどい場合、傷口が化膿している場合、患部が広範囲の場合には不向きとされる。
中黄膏
- 急性化膿性皮膚疾患(腫れ物)の初期、打ち身、捻挫に適すとされる。
- 湿潤、ただれ、火傷または外傷のひどい場合、傷口が化膿している場合、患部が広範囲の場合には不向きとされる。
- 捻挫、打撲、関節痛、腰痛、筋肉痛、肩こりに用いる貼り薬(パップ剤)とした製品もある。
12. 生薬成分
抗炎症、血行促進等の作用を期待して、アルニカ、サンシシ、オウバク、セイヨウトチノミ等の生薬成分が配合されている場合があります。
なお、日本薬局方収載のオウバク末は、健胃または止瀉の作用を期待して内服で用いられますが、外用では水で練って患部に貼り、打ち身、捻挫に用いられることがあります。
生薬成分の種類と概要
| 生薬名 | 基原 |
|---|---|
| アルニカ | キク科のアルニカを基原とする生薬である。 |
| サンシシ | アカネ科のクチナシの果実で、ときには湯通しまたは蒸したものを基原とする生薬である。 |
13. 打撲、湿疹等への対応
① 一般的な打撲、捻挫等への対応
まず、患部を安静に保つことが重要とされます。
特に、足や脚部を痛めた場合は、なるべく歩いたり、走ったりすることを避けることが望ましいとされています。
次に、氷嚢などを用いて患部を冷やします。冷却することにより、内出血を最小限にし、痛みの緩和が図られます。また、患部が腫れてくるのを抑えるため、弾性包帯やサポーターで軽く圧迫し、患部を心臓より高くしておくと効果的とされています。
② 一般的な湿疹、皮膚炎等への対応
皮膚を清浄に保つため、毎日の入浴やシャワーが推奨されますが、こすり過ぎによる刺激や、洗浄力の強い石けんや全身洗浄剤、シャンプー等の使用は避けることが望ましいとされています。
生活環境の改善としては、患部を掻かないようにする、紫外線やストレス、発汗を避ける等、皮膚への刺激を避けることが重要とされます。
14. 受診勧奨
① 長期連用
一般用医薬品の使用による対処は、痒みや痛み等の症状を一時的に抑える対症療法です。
5〜6日間使用して症状が治まらない場合には、医師の診療を受けるなどの対応が必要です。
また、一般用医薬品の使用で症状が抑えられた場合でも、ステロイド性抗炎症成分や、インドメタシン、ケトプロフェン、フェルビナク、ピロキシカム等の非ステロイド性抗炎症成分が配合された医薬品では、長期間にわたって使用することは適切ではありません。
② 著しい痛み等
痛みが著しい、または長引く、脱臼や骨折が疑われる場合には、一般用医薬品を継続的に使用するのではなく、医療機関(整形外科または外科)を受診するなどの対応が必要です。
③ 広範囲の皮膚症状
慢性の湿疹や皮膚炎、または皮膚症状が広範囲にわたって生じているような場合には、感染症や内臓疾患、または免疫機能の異常等による可能性もあり、医療機関を受診するなどの対応が必要です。
特にアトピー性皮膚炎は、一般の生活者が自己判断で対処を図ろうとすることがしばしばありますが、医師による専門的な治療を要する疾患であり、一般用医薬品の使用によって対処できる範囲を超えているので、医薬品の販売等に従事する専門家においては、購入者等に対して、その旨を説明し医療機関の受診を促すことが重要です。
④ 原因不明の痒みや痛み
異常を生じている部位と皮膚に痒みや痛みが現れる部位とは必ずしも近接していないこともあり、原因がはっきりしない痒みや痛みについて、安易に一般用医薬品による症状の緩和(対症療法)を図ることは適当ではありません。